肉腫標的薬

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肉腫治療のための標的療法

がんについては無縁ではないので、肉腫についての情報はあまりありません。 実際、肉腫は人々に無視されることが多い癌の一種です。 この種のがんは皮膚や骨膜に発生し、症状が急速に悪化するのとまったく同じです。肉腫を標的とした薬の登場により、患者は呼吸できるようになり、短期間で病気を安定させることができ、その後、転移という深刻な状況を防ぎ、患者の生命を脅かすリスクを軽減します。

肉腫の標的治療薬

ベバシズマブ、パゾパニブ、スニチニブなどは肉腫を標的とする薬剤ですが、すべての患者に適しているわけではありません。前提条件は遺伝子検査を行うことです。遺伝子変異がKRAS変異の場合はMEK阻害剤、PIK3CA変異の場合はBKM120、mTOR阻害剤などが使用でき、EGFR変異の場合はTIKi薬剤が使用可能です。標的薬にはまだアイデアがあるが、鍵となるのは、遺伝子変異が何であるかを正確に知ることである。KRAS、PIK3CA、EGFR、METの遺伝子変異の頻度は合計しても100%にならないため、これには第XNUMX世代配列決定技術の助けが必要となる。 。状況が許せば、AVASTIN を化学療法と組み合わせて使用​​することもできます。

肉腫を標的とする薬剤とは何ですか?

1.ベバシズマブ

Bevacizumab, a human recombinant VEGF antibody, has been shown to have clinical efficacy in combination regimens in rectal cancer and other malignancies. Agulnik et al. Conducted a multi-center prospective, phase II clinical trial to evaluate the safety and effectiveness of the single-agent ベバシズマブ, including 30 patients with advanced STS, including 23 cases of angiosarcoma and 7 cases of epithelioid hemangioendothelioma. Monotherapy was well tolerated, partial response (PR), 2 cases, stable disease (SD), 15 cases. After two cycles of treatment, the median progression-free survival (PFS) was 12 weeks, and the overall survival (OS) was 52.7 weeks. This test shows that bevacizumab is safe and effective in patients with angiosarcoma and epithelioid hemangioendothelioma.

2.パゾパニブ

パゾパニブは、経口多標的低分子受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、進行性軟部肉腫(非脂肪肉腫)の治療薬として数十年にわたりFDAによって承認された最初の標的薬剤です。パゾパニブは、血管内皮増殖因子受容体 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α および -β、FGFR-1 および -3、サイトカイン受容体 (Kit)、インターロイキン 2 受容体 A 受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。 T 細胞キナーゼ (Itk)、白血球特異的プロテインチロシン キナーゼ (Lck)、および膜貫通型糖タンパク質受容体チロシン キナーゼ (c-Fms) を誘導できます。 FDAは進行肉腫患者に対するパゾパニブを承認した。

3.スニチニブ

Sunitinib is an oral small molecule receptor tyrosine kinase inhibitor with multiple effects of inhibiting 腫瘍 angiogenesis and anti-tumor cell growth. Targets for the drug to exert anti-cancer effects include: PDGFR-α and -β, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FLT-3, CSF-1R, kit and ret. Sunitide has multiple effector pathways, making it a reliable anti-tumor targeted drug for non-GIST sarcomas, with two phase II clinical trials evaluating its safety and effectiveness.

4.ソラフィニブ

ソラフェニブは経口マルチキナーゼ阻害剤です。 BRAF キナーゼ、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、KIT、FMS 様チロシンキナーゼ 3 (FLT-3) などのさまざまな細胞内および細胞表面キナーゼを同時に阻害できます。

5.セディラニブ

汎血管内皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるシルデニブ、Kummar et al.第 II 相臨床試験により、転移性腺房軟部肉腫に対して良好な有効性が示されたことが判明し、35% の患者が PR を達成し、60% の患者で SD が発生し、全体の疾患制御率は 84 週間で 24% に達しました。

6. アンロチニブ

アンロチニブは、血管内皮増殖因子受容体(VEGFR1/2/3)や線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR1/2/3)、血小板由来増殖因子受容体(PDGFRα)などを標的とする多標的受容体チロシンキナーゼ(RTK)阻害剤です。 / β)、c-Kit、および Ret。近年、腫瘍標的療法におけるその使用に関する研究が続けられています。

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