2021 avgust: Prvi peroralni antagonist receptorjev gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH), relugolix (ORGOVYX, Myovant Sciences, Inc.), je 18. decembra 2020 odobril Urad za hrano in zdravila za odrasle bolnike z metastatskim rakom prostate.
HERO (NCT03085095), randomizirano, odprto preskušanje pri samcih, ki je zahtevalo vsaj enoletno terapijo z odvzemom androgena za ponovitev raka prostate po radioterapiji ali operaciji ali novo diagnosticiranega napredovalega raka prostate, občutljivega na kastracijo, je bilo uporabljeno za oceno učinkovitosti. Bolniki so prejeli peroralni polnilni odmerek Relugolixa 360 mg prvi dan, ki so mu sledili dnevni peroralni odmerki 120 mg ali levprolid acetat 22.5 mg subkutane injekcije vsake 3 mesece 48 tednov (N=934).
Ključno merilo učinkovitosti je bila stopnja medicinske kastracije, ki je bila opredeljena kot doseganje in vzdrževanje serumske supresije testosterona do ravni kastracije (50 ng/dl) do 29. dne zdravljenja in vzdrževanje v naslednjih 48 tednih. V skupini z relugolixom je bila stopnja medicinske kastracije 96.7 odstotka (95 odstotkov IZ: 94.9 odstotka, 97.9 odstotka).
Navali vročine, mišično -skeletne bolečine, utrujenost, driska in zaprtje so bili najpogostejši neželeni učinki (deset odstotkov) pri bolnikih, ki so jemali relugolix v zdravilu HERO. Povišane vrednosti glukoze, trigliceridov, alanin aminotransferaze in aspartat aminotransferaze so bile najpogostejše laboratorijske nepravilnosti (15%). Ugotovljeno je bilo tudi, da je raven hemoglobina nižja.
Prvi dan je naveden nakladalni odmerek 360 mg, ki mu sledi dnevni peroralni odmerek 120 mg vsak dan ob približno istem času, z obroki ali brez njih.
Referenca: https://www.fda.gov/
Preverite podrobnosti tukaj.
