Augusta 2021: Prvý perorálny antagonista receptora hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), relugolix (ORGOVYX, Myovant Sciences, Inc.), bol schválený Úradom pre potraviny a liečivá 18. decembra 2020 pre dospelých pacientov s metastatickým karcinómom prostaty.
HERO (NCT03085095), a randomised, open label trial in males requiring at least one year of androgen deprivation therapy for prostate cancer recurrence after radiotherapy or surgery or newly diagnosed castration-sensitive advanced prostate cancer, was used to assess efficacy. Relugolix 360 mg oral loading dosage on the first day, followed by daily oral doses of 120 mg, or leuprolide acetate 22.5 mg injection subcutaneously every 3 months for 48 weeks were given to patients (N=934).
Kľúčovým konečným meradlom účinnosti bola miera lekárskej kastrácie, ktorá bola definovaná ako dosiahnutie a udržanie supresie sérového testosterónu na hladiny kastrátov (50 ng/dl) do 29. dňa liečby a udržanie počas nasledujúcich 48 týždňov. V ramene relugolix bola miera lekárskej kastrácie 96.7 percenta (95 percent IS: 94.9 percenta, 97.9 percenta).
Návaly tepla, muskuloskeletálna bolesť, únava, hnačka a zápcha boli najčastejšími vedľajšími účinkami (desať percent) u pacientov užívajúcich relugolix v HERO. Zvýšená hladina glukózy, triglyceridov, alanínaminotransferázy a aspartátaminotransferázy bola najrozšírenejšími laboratórnymi abnormalitami (15%). Zistilo sa tiež, že hladiny hemoglobínu sú nižšie.
Je indikovaná nasycovacia dávka 360 mg v prvý deň, po ktorej nasleduje denná perorálna dávka 120 mg v približne rovnakom čase každý deň, s jedlom alebo bez jedla.
Referencia: https://www.fda.gov/
Skontrolujte podrobnosti tu.
