Таргетная терапия для лечения саркомы
Не новичок в раке, не так много информации о саркоме. На самом деле, саркома — это тип рака, который люди часто игнорируют. Этот вид рака появляется в коже и надкостнице, и это вполне эквивалентно обнаружению того, что состояние ухудшается. Быстрое появление лекарств, нацеленных на саркому, может позволить пациентам дышать, может стабилизировать заболевание за короткий период времени, а затем предотвратить серьезную ситуацию метастазирования, снижая риск угрозы жизни пациентов.
Препарат таргетного действия при саркоме
Бевацизумаб, пазопаниб, сунитиниб и др. являются препаратами, нацеленными на саркому, но они подходят не каждому пациенту. Обязательным условием является проведение генетического тестирования. Если мутация гена представляет собой мутацию KRAS, можно использовать ингибиторы MEK, если это мутация PIK3CA, BKM120, ингибитор mTOR и т. д. Если это мутация EGFR, можно использовать препарат TIKi. Идеи по таргетным препаратам все еще есть, но главное – точно знать, что такое генетическая мутация, что требует помощи технологии секвенирования второго поколения, поскольку частота генетических мутаций в KRAS, PIK3CA, EGFR и MET не составляет в сумме 100%. . Если позволяют условия, АВАСТИН также можно использовать в сочетании с химиотерапией.
Что такое препараты, нацеленные на саркому?
1. Бевацизумаб
Bevacizumab, a human recombinant VEGF antibody, has been shown to have clinical efficacy in combination regimens in rectal cancer and other malignancies. Agulnik et al. Conducted a multi-center prospective, phase II clinical trial to evaluate the safety and effectiveness of the single-agent бевацизумаб, including 30 patients with advanced STS, including 23 cases of angiosarcoma and 7 cases of epithelioid hemangioendothelioma. Monotherapy was well tolerated, partial response (PR), 2 cases, stable disease (SD), 15 cases. After two cycles of treatment, the median progression-free survival (PFS) was 12 weeks, and the overall survival (OS) was 52.7 weeks. This test shows that bevacizumab is safe and effective in patients with angiosarcoma and epithelioid hemangioendothelioma.
2. Пазопаниб
Пазопаниб представляет собой пероральный многоцелевой низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы рецептора и является первым таргетным препаратом, одобренным FDA за последние десятилетия для лечения распространенной саркомы мягких тканей (не липосаркомы). Пазопаниб представляет собой рецептор фактора роста эндотелия сосудов VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-α и -β, FGFR-1 и -3, рецептор цитокинов (Kit), рецептор интерлейкина-2, ингибитор тирозинкиназы, который может индуцировать киназу Т-клеток (Itk), специфичную для лейкоцитов протеинтирозинкиназу (Lck) и тирозинкиназу трансмембранного гликопротеинового рецептора (c-Fms). FDA одобрило пазопаниб для лечения пациентов с поздней стадией саркомы.
3. Сунитиниб
Sunitinib is an oral small molecule receptor tyrosine kinase inhibitor with multiple effects of inhibiting опухоль angiogenesis and anti-tumor cell growth. Targets for the drug to exert anti-cancer effects include: PDGFR-α and -β, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FLT-3, CSF-1R, kit and ret. Sunitide has multiple effector pathways, making it a reliable anti-tumor targeted drug for non-GIST sarcomas, with two phase II clinical trials evaluating its safety and effectiveness.
4.Сорафиниб
Сорафениб — пероральный ингибитор мультикиназ. Он может одновременно ингибировать различные внутриклеточные и поверхностные киназы клеток, включая киназу BRAF, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, KIT и FMS-подобную тирозинкиназу 3 (FLT-3).
5. Цедираниб
Силдениб, ингибитор тирозинкиназы рецептора панваскулярного эндотелиального фактора роста, Kummar et al. В ходе клинического исследования II фазы было обнаружено, что он показал хорошую эффективность при метастатической ацинарной саркоме мягких тканей: у 35% пациентов достигнут PR, СД наблюдался у 60% пациентов, а общий уровень контроля заболевания достиг 84% через 24 недели.
6. Анлотиниб
Анлотиниб представляет собой многоцелевой ингибитор тирозинкиназы (RTK), который нацелен на рецептор фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR1/2/3) и рецептор фактора роста фибробластов (FGFR1/2/3). Мишени, такие как рецепторы тромбоцитарного фактора роста (PDGFRα). / β), c-Kit и Ret. В последние годы продолжаются исследования по его использованию в терапии, нацеленной на опухоли.
