Sierpień 2021: Pierwszy doustny antagonista receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), relugolix (ORGOVYX, Myovant Sciences, Inc.), został zatwierdzony przez Food and Drug Administration 18 grudnia 2020 r. dla dorosłych pacjentów z przerzutowym rakiem prostaty.
HERO (NCT03085095), a randomised, open label trial in males requiring at least one year of androgen deprivation therapy for prostate cancer recurrence after radiotherapy or surgery or newly diagnosed castration-sensitive advanced prostate cancer, was used to assess efficacy. Relugolix 360 mg oral loading dosage on the first day, followed by daily oral doses of 120 mg, or leuprolide acetate 22.5 mg injection subcutaneously every 3 months for 48 weeks were given to patients (N=934).
Kluczowym miernikiem końcowym skuteczności był wskaźnik kastracji medycznej, który zdefiniowano jako osiągnięcie i utrzymanie supresji testosteronu w surowicy do poziomu kastracyjnego (50 ng/dl) do 29 dnia leczenia i utrzymanie go przez następne 48 tygodni. W ramieniu relugolix wskaźnik kastracji medycznej wyniósł 96.7% (95% CI: 94.9%, 97.9%).
Uderzenia gorąca, bóle mięśniowo-szkieletowe, zmęczenie, biegunka i zaparcia były najczęstszymi działaniami niepożądanymi (dziesięć procent) u pacjentów przyjmujących relugolix w HERO. Podwyższone stężenie glukozy, triglicerydów, aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej były najczęstszymi nieprawidłowościami laboratoryjnymi (15%). Stwierdzono również, że poziomy hemoglobiny są niższe.
Wskazana jest dawka nasycająca 360 mg pierwszego dnia, a następnie dzienna dawka doustna 120 mg o tej samej porze każdego dnia, z posiłkami lub bez.
Odniesienie : https://www.fda.gov/
Sprawdź szczegóły tutaj.
