اوت 2021: اولین آنتاگونیست گیرنده هورمون آزادکننده گنادوتروپین خوراکی (GnRH)، رلوگولیکس (ORGOVYX، Myovant Sciences, Inc.)، توسط سازمان غذا و دارو در 18 دسامبر 2020 برای بیماران بزرگسال مبتلا به سرطان پروستات متاستاتیک تایید شد.
HERO (NCT03085095)، یک کارآزمایی با برچسب باز تصادفی در مردان که به حداقل یک سال درمان محرومیت از آندروژن برای عود سرطان پروستات پس از رادیوتراپی یا جراحی یا سرطان پروستات پیشرفته حساس به اختگی تازه تشخیص داده شده نیاز داشت، برای ارزیابی اثربخشی استفاده شد. دوز بارگیری خوراکی Relugolix 360 میلی‌گرم در روز اول، به دنبال آن دوزهای خوراکی روزانه 120 میلی‌گرم یا لوپرولید استات 22.5 میلی‌گرم تزریق زیر جلدی هر 3 ماه به مدت 48 هفته به بیماران داده شد (934=N).
اندازه گیری نهایی اثربخشی میزان اخته پزشکی بود ، که به عنوان دستیابی و حفظ سرکوب تستوسترون سرم در سطح اخته (50 نانوگرم در دسی لیتر) تا روز 29 درمان و حفظ آن برای 48 هفته آینده تعریف شد. در بازوی relugolix ، میزان اخته پزشکی 96.7 درصد (95 درصد CI: 94.9 درصد ، 97.9 درصد) بود.
گرگرفتگی ، درد اسکلتی عضلانی ، خستگی ، اسهال و یبوست شایع ترین عوارض جانبی (ده درصد) در بیمارانی بود که از Relugolix در HERO استفاده می کردند. افزایش گلوکز ، تری گلیسیرید ، آلانین آمینوترانسفراز و آسپارتات آمینوترانسفراز شایع ترین ناهنجاری های آزمایشگاهی (15) بودند. سطح هموگلوبین نیز پایین تر بود.
دوز بارگیری 360 میلی گرم در روز اول نشان داده شده است ، و سپس یک دوز خوراکی روزانه 120 میلی گرم تقریباً در هر روز هر روز ، با یا بدون غذا.
ارجاع : https://www.fda.gov/
جزئیات را بررسی کنید اینجا کلیک نمایید.
