August 2021: Den første orale gonadotropin-releasing hormon (GnRH) receptorantagonist, relugolix (ORGOVYX, Myovant Sciences, Inc.), blev godkendt af Food and Drug Administration den 18. december 2020 til voksne patienter med metastatisk prostatacancer.
HERO (NCT03085095), et randomiseret, åbent forsøg med mænd, der kræver mindst et års androgen-deprivationsbehandling for recidiv af prostatacancer efter strålebehandling eller kirurgi eller nyligt diagnosticeret kastrationsfølsom fremskreden prostatacancer, blev brugt til at vurdere effektiviteten. Relugolix 360 mg oral belastningsdosis på den første dag, efterfulgt af daglige orale doser på 120 mg, eller leuprolidacetat 22.5 mg injektion subkutant hver 3. måned i 48 uger blev givet til patienter (N=934).
Den vigtigste effektmåling var medicinsk kastrationshastighed, som blev defineret som at opnå og opretholde serumtestosteronsuppression til kastratniveauer (50 ng/dL) ved dag 29 af behandlingen og opretholde den i de næste 48 uger. I relugolix -armen var den medicinske kastrationshastighed 96.7 procent (95 procent CI: 94.9 procent, 97.9 procent).
Hot flush, muskuloskeletale smerter, træthed, diarré og forstoppelse var de mest almindelige bivirkninger (ti procent) hos patienter, der tog relugolix i HERO. Øget glukose, triglycerider, alaninaminotransferase og aspartataminotransferase var de mest udbredte laboratorieabnormiteter (15%). Hæmoglobinniveauer viste sig også at være lavere.
En påfyldningsdosis på 360 mg på den første dag er angivet efterfulgt af en daglig oral dosis på 120 mg på omtrent samme tidspunkt hver dag, med eller uden måltider.
Reference: https://www.fda.gov/
Tjek detaljer link..
