Srpna 2021: První perorální antagonista receptoru hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), relugolix (ORGOVYX, Myovant Sciences, Inc.), byl schválen Správou potravin a léčiv 18. prosince 2020 pro dospělé pacienty s metastatickým rakovinou prostaty.
K hodnocení účinnosti byla použita HERO (NCT03085095), randomizovaná, otevřená studie u mužů, která vyžadovala nejméně jeden rok androgenní deprivační terapie pro recidivu rakoviny prostaty po radioterapii nebo chirurgickém zákroku nebo nově diagnostikovaného pokročilého rakoviny prostaty citlivého na kastraci. První den byla podávána perorální nasycovací dávka Relugolix 360 mg první den, po níž následovaly denní perorální dávky 120 mg, nebo subkutánní injekce leuprolidacetátu 22.5 mg každé 3 měsíce po dobu 48 týdnů (N = 934).
Klíčovým koncovým měřítkem účinnosti byla míra lékařské kastrace, která byla definována jako dosažení a udržení suprese sérového testosteronu na hladiny kastrátů (50 ng/dl) do 29. dne léčby a udržování po následujících 48 týdnů. V rameni relugolix byla míra lékařské kastrace 96.7 procenta (95 procent CI: 94.9 procenta, 97.9 procenta).
Návaly horka, muskuloskeletální bolest, únava, průjem a zácpa byly nejčastějšími vedlejšími účinky (deset procent) u pacientů užívajících relugolix v HERO. Zvýšená hladina glukózy, triglyceridů, alaninaminotransferázy a aspartátaminotransferázy byla nejčastějšími laboratorními abnormalitami (15%). Bylo také zjištěno, že hladiny hemoglobinu jsou nižší.
Je indikována nasycovací dávka 360 mg první den, po které následuje denní orální dávka 120 mg přibližně ve stejnou dobu každý den, s jídlem nebo bez jídla.
Reference: https://www.fda.gov/
Zkontrolujte podrobnosti zde.
